Prontuario Farmaceutico

Il miglior prontuario farmaceutico

Iobenguano 131i ge he 493,3MBQ

Soluzione iniettabile in flacone

€ 0.0

Farmaco generico

Classe C

Principio attivoIobenguano (131i)
GruppoAltri radiofarmaci terapeutici
ATCV10XA02 - Iodio-131i-iobenguano
RicettaOsp - uso ospedaliero
SSNNon concedibile
ProduttoreGe healthcare srl
ConservazioneVedere paragrafo 6.4
GlutineNon contiene glutine    
LattosioNon contiene lattosio   
Codice AICA038976041

Indicazioni - Posologia - Controindicazioni - Avvertenze e precauzioni - Interazioni - Gravidanza e allattamento - Effetti indesiderati - Conservazione

Indicazioni

Radioterapia di tessuti tumorali in grado di trattenere la meta–iodobenzilguanidina. Si tratta di tumori che originano da cellule embriologicamente derivanti dalla cresta neurale: feocromocitomi, neuroblastomi, carcinoidi e carcinomi midollari della ghiandola tiroide (CMT).

Posologia

Posologia Adulti: La dose terapeutica con una determinata quantità di iobenguano (131I) è valutata individualmente sulla base di uno studio di dosimetria. La quantità della dose e l’intervallo/gli intervalli tra le possibili somministrazioni multiple sono determinati principalmente dalla radiotossicità ematologica e dal tipo di tumore. Maggiore è la rapidità di progressione del tumore, minore è l’intervallo. La dose terapeutica fissata è compresa tra 3,7 e 7,4 GBq.Popolazione pediatrica: Le dosi raccomandate sono uguali per i bambini e per gli adulti.L’uso di questo medicinale è controindicato nei neonati prematuri e nei neonati (vedere paragrafo 4.3). Pazienti anziani: Non è richiesto un particolare schema di dosaggio per i pazienti anziani. Modo di somministrazione: La attività terapeutica deve essere somministrata per via endovenosa, generalmente sotto forma di infusione lenta per un periodo di 1 – 4 ore. Il margine di sicurezza tra le quantità somministrate di iobenguano (in particolare per dosi terapeutiche) e il livello a cui si possono verificare effetti secondari indesiderati non è molto ampio, pertanto i pazienti devono essere mantenuti sotto attenta sorveglianza durante, e per almeno alcune ore dopo, l’infusione del farmaco. Per la preparazione del paziente vedere paragrafo 4.4. Per le istruzioni sulla preparazione del medicinale prima della somministrazione vedere paragrafo 12.

Controindicazioni

– Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti. – Gravidanza – Allattamento – Questo medicinale contiene alcool benzilico: 10 mg/ml. Pertanto è controindicato nei neonati prematuri o nei neonati.

Avvertenze e precauzioni

Giustificazione del rapporto rischio/beneficio individuale Per ciascun paziente, l’esposizione a radiazioni ionizzanti deve essere giustificata sulla base del possibile beneficio. L’attività somministrata deve essere in ogni caso la più bassa ragionevolmente raggiungibile per ottenere l’effetto terapeutico richiesto. La radioterapia con iobenguano (131I) dovrebbe essere considerata dai medici solo nel caso che altri tipi di trattamento/terapia non abbiano prodotto i risultati desiderati. In pazienti con ridotta funzionalità renale è richiesta una attenta valutazione dell’indicazione, poiché in questi pazienti è possibile un aumento dell’esposizione alle radiazioni. Popolazione pediatrica Popolazione pediatrica: vedere paragrafo 4.2. Nei bambini, le principali reazioni avverse sono trombocitopenia o soppressione del midollo osseo, maggiormente se si verifica infiltrazione tumorale nel midollo osseo. Preparazione del paziente: I pazienti devono essere ben idratati prima di iniziare l’esame e invitati a vuotare la vescica il più spesso possibile durante le prime ore successive alla somministrazione del radiofarmaco al fine di ridurre la dose di radiazioni assorbita. Medicinali che possono interferire con l’uptake e la ritenzione dello iobenguano (131I) devono essere interrotti prima del trattamento (vedere paragrafo 4.5). Diversi farmaci utilizzati nel trattamento dell’ipertensione e in psichiatria interagiscono con lo iobenguano (131I). Perciò, l’uso concomitante può interferire con l’uptake e la ritenzione dello iobenguano (131I) e di conseguenza influenzare la dose di radioattività somministrata sia al tessuto normale che al tessuto neoplastico. La somministrazione di tali farmaci deve essere interrotta prima del trattamento (di solito per cinque emivite biologiche, vedere paragrafo 4.5). Il blocco della tiroide viene iniziato 24 – 48 ore prima della somministrazione dello iobenguano (131I) e continuato per almeno 5 giorni. Il blocco mediante potassio perclorato viene ottenuto attraverso la somministrazione di circa 400 mg/die. Il blocco mediante potassio ioduro, potassio iodato o soluzione di Lugol deve essere effettuato con una dose equivalente a 100 mg di iodio/die. In caso di inibizione tiroidea mediante perclorato di potassio occorre tenere conto dei rischi connessi a tale pratica quali l’anemia aplastica. I pazienti devono essere ben idratati almeno per le prime 24 ore successive alle somministrazione. I conteggi ematici devono essere monitorati ogni 2 giorni nel corso della prima settimana ed in seguito una volta alla settimana nel corso del mese successivo all’ultima somministrazione. È consigliabile ma non obbligatorio eseguire una scintigrafia corporea completa per circa 1 settimana dalla somministrazione al fine di valutare la biodistribuzione della sostanza e determinare quantitativamente l’uptake da parte dei focolai tumorali. Possono essere presi in considerazione trattamenti ripetuti ad intervalli di 6 – 8 mesi. Sono state segnalate dosi cumulative fino a 29,6 GBq; il fattore limitante è rappresentato dalla tossicità per il midollo osseo. Quando viene programmata la somministrazione terapeutica per il feocromocitoma, deve essere posta attenzione alle possibili interferenze tra la terapia per il controllo dell’ipertensione e l’uptake di iobenguano (131I) (vedere paragrafo 4.5). Una terapia incompatibile deve essere interrotta almeno 2 settimane prima della somministrazione terapeutica programmata. Se necessario, il propanololo può invece essere utilizzato. Per ciascun paziente, l’esposizione a radiazioni ionizzanti deve essere giustificata sulla base del possibile beneficio. L’attività somministrata deve essere in ogni caso la più bassa ragionevolmente raggiungibile per ottenere l’effetto terapeutico richiesto. La radioterapia con iobenguano (131I) dovrebbe essere considerata dai medici solo nel caso che altri tipi di trattamento/terapia non abbiano prodotto i risultati desiderati. In pazienti con ridotta funzionalità renale è richiesta una attenta valutazione dell’indicazione, poiché in questi pazienti è possibile un aumento dell’esposizione alle radiazioni. Popolazione pediatrica Popolazione pediatrica: vedere paragrafo 4.2. Nei bambini, le principali reazioni avverse sono trombocitopenia o soppressione del midollo osseo, maggiormente se si verifica infiltrazione tumorale nel midollo osseo. Preparazione del paziente: I pazienti devono essere ben idratati prima di iniziare l’esame e invitati a vuotare la vescica il più spesso possibile durante le prime ore successive alla somministrazione del radiofarmaco al fine di ridurre la dose di radiazioni assorbita. Medicinali che possono interferire con l’uptake e la ritenzione dello iobenguano (131I) devono essere interrotti prima del trattamento (vedere paragrafo 4.5). Diversi farmaci utilizzati nel trattamento dell’ipertensione e in psichiatria interagiscono con lo iobenguano (131I). Perciò, l’uso concomitante può interferire con l’uptake e la ritenzione dello iobenguano (131I) e di conseguenza influenzare la dose di radioattività somministrata sia al tessuto normale che al tessuto neoplastico. La somministrazione di tali farmaci deve essere interrotta prima del trattamento (di solito per cinque emivite biologiche, vedere paragrafo 4.5). Il blocco della tiroide viene iniziato 24 – 48 ore prima della somministrazione dello iobenguano (131I) e continuato per almeno 5 giorni. Il blocco mediante potassio perclorato viene ottenuto attraverso la somministrazione di circa 400 mg/die. Il blocco mediante potassio ioduro, potassio iodato o soluzione di Lugol deve essere effettuato con una dose equivalente a 100 mg di iodio/die. In caso di inibizione tiroidea mediante perclorato di potassio occorre tenere conto dei rischi connessi a tale pratica quali l’anemia aplastica. I pazienti devono essere ben idratati almeno per le prime 24 ore successive alle somministrazione. I conteggi ematici devono essere monitorati ogni 2 giorni nel corso della prima settimana ed in seguito una volta alla settimana nel corso del mese successivo all’ultima somministrazione. È consigliabile ma non obbligatorio eseguire una scintigrafia corporea completa per circa 1 settimana dalla somministrazione al fine di valutare la biodistribuzione della sostanza e determinare quantitativamente l’uptake da parte dei focolai tumorali. Possono essere presi in considerazione trattamenti ripetuti ad intervalli di 6 – 8 mesi. Sono state segnalate dosi cumulative fino a 29,6 GBq; il fattore limitante è rappresentato dalla tossicità per il midollo osseo. Quando viene programmata la somministrazione terapeutica per il feocromocitoma, deve essere posta attenzione alle possibili interferenze tra la terapia per il controllo dell’ipertensione e l’uptake di iobenguano (131I) (vedere paragrafo 4.5). Una terapia incompatibile deve essere interrotta almeno 2 settimane prima della somministrazione terapeutica programmata. Se necessario, il propanololo può invece essere utilizzato. • Alcool benzilico 10 mg/ml. L’alcool benzilico può causare reazioni tossiche e reazioni anafilattiche in lattanti e in bambini fino a 3 anni di età. • Sodio: 0,154 mmol (3,54 mg) di sodio per ml. Dosi che contengono meno di 1 mmole (23 mg) di sodio sono da considerarsi essenzialmente prive di sodio. A seconda del momento della somministrazione, la quantità di sodio potrebbe in alcuni casi essere superiore a 1 mmol, in relazione al volume somministrato al paziente. Occorre perciò tenerne conto se il paziente segue una dieta povera di sodio. Se si verificano reazioni di ipersensibilità o anafilattiche, la somministrazione del medicinale deve essere sospesa immediatamente e, se necessario, deve essere istituito un trattamento endovenoso. Per assicurare un immediato intervento di emergenza, devono essere prontamente disponibili i medicinali e le apparecchiature necessari, ad esempio tubo endotracheale e respiratore.

Interazioni

È stato accertato o si presume che i seguenti farmaci possano prolungare o ridurre l’uptake di iobenguano da parte dei tumori della cresta neurale. E’ segnalato che la nifedipina (un calcio–antagonista) prolunga la ritenzione di iobenguano. È stata osservata una diminuzione dell’uptake durante regimi terapeutici che hanno comportato la somministrazione di: • Farmaci antiipertensivi quali reserpina, labetalolo, calcio–antagonisti (diltiazem, nifedipina, verapamil) • Agenti simpaticomimetici diretti ed indiretti (ad esempio presenti in decongestionanti nasali quali fenilefrina, efedrina o fenilpropanolamina) • Stimolanti del sistema nervoso centrale come cocaina • Antipsicotici come fenotiazine • Antidepressivi triciclici quali amitriptilina e derivati, imipramina e derivati, doxepina, amoxepina e loxapina. Si ritiene che i seguenti farmaci inibiscano l’uptake di iobenguano, sebbene ciò non sia stato ancora dimostrato: • Antiipertensivi che agiscono attraverso un blocco dei neuroni adrenergici (betanidina, debrisoquina, bretilio e guanetidina) • Farmaci bloccanti i recettori alfa • Antidepressivi quali maprotilina e trazolone • Sedativi antistaminici e analgesici oppioidi La somministrazione di questi farmaci deve essere interrotta prima del trattamento (di solito per cinque emivite biologiche). Particolare attenzione deve essere posta nella scelta di antiemetici che vengono spesso somministrati al fine di ridurre la nausea che generalmente accompagna la somministrazione di iobenguano in dosi terapeutiche. Gli antiemetici antagonisti dei recettori dopamina/serotonina non interferiscono con l’uptake di iobenguano alle concentrazioni utilizzate nella pratica clinica.

Effetti indesiderati

La tabella seguente riporta gli effetti indesiderati in accordo con la classificazione per sistemi e organi secondo MedDRA. Le frequenze sono definite come segue: molto comune ≥ 1/10; comune da ≥ 1/100 a < 1/10; non comune da ≥ 1/1.000 a < 1/100, raro da ≥ 1/10.000 a < 1/1.000; molto raro < 1/10.000; frequenza non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).

Classificazione per sistemi e organi secondo MedDRA Termine preferito
Infezioni ed infestazioni  
Frequenza non nota Sensibilità alle infezioni aumentata.
Tumori benigni, maligni e non specificati (cisti e polipi compresi)  
Frequenza non nota Leucemia, tumori maligni secondari.
Patologie del sistema emolinfopoietico  
Frequenza non nota Mielosoppressione, anemia, trombocitopenia, neutropenia, pancitopenia, che possono avere esito fatale.
Disturbi del sistema immunitario  
Frequenza non nota Reazioni di ipersensibilità, inclusi reazione anafilattoide, ipotensione, rossore, orticaria, nausea e brividi
Patologie endocrine  
Frequenza non nota Ipotiroidismo, che può causare un ritardo della crescita nei bambini. Ipertiroidismo.
Patologie gastrointestinali  
Molto comune Nausea, vomito.
Frequenza non nota Disturbi delle ghiandole salivari.
Traumatismo, avvelenamento, e complicazioni da procedura  
Frequenza non nota Lesione da radiazioni (incluso dolore associato alle radiazioni, malattia interstiziale polmonare, sialoadenite transitoria, ipogonadismo, insufficienza ovarica).
L’esposizione a radiazioni ionizzanti è correlata all’induzione di cancro ed alla potenziale insorgenza di difetti ereditari. La dose di radiazioni derivante dall’esposizione terapeutica può determinare un aumento dell’incidenza di cancro e di mutazioni quali leucemia e tumori solidi secondari. In tutti i casi è necessario garantire che i rischi delle radiazioni siano inferiori a quelli della malattia stessa. Gli effetti attesi che si possono verificare a seguito della somministrazione di iobenguano (131I) a scopo terapeutico sono: • nausea o vomito si verificano in generale entro le prime 24 ore dalla somministrazione. Per quanto riguarda la terapia antiemetica, vedere paragrafo 4.5; • mielosoppressione e successivamente trombocitopenia. In generale non è possibile differenziare tra reazioni avverse quali risultato di una comparsa precoce di effetti radiotossici, reazioni dovute alla somministrazione di iobenguano o reazioni derivanti dall’infusione di un notevole volume di fluidi in pazienti che sono già stati sottoposti a infusione con sostanze citostatiche che provocano reazioni avverse simili.

Gravidanza e allattamento

Donne potenzialmente fertili Quando è necessario somministrare medicinali radioattivi a donne potenzialmente fertili, si devono assumere sempre informazioni su una possibile gravidanza. Ove non sia provato il contrario, qualsiasi donna che abbia saltato un ciclo mestruale deve essere considerata in stato di gravidanza. In caso di dubbi riguardo ad una possibile gravidanza (se la donna ha saltato un ciclo mestruale, se il ciclo mestruale è molto irregolare, ecc.), devono essere proposte alla paziente tecniche alternative che non utilizzino radiazioni ionizzanti. Contraccezione negli uomini e nelle donne Le donne che assumono iobenguano (131I) devono essere avvisate di NON iniziare una gravidanza per un periodo di 6–12 mesi dalla somministrazione. Devono pertanto essere adottate adeguate misure contraccettive. Gravidanza Il medicinale è controindicato nelle donne in stato di gravidanza (vedere paragrafo 4.3). Allattamento Il medicinale è controindicato durante l’allattamento al seno (vedere paragrafo 4.3) Fertilità Non sono stati condotti studi sulla tossicità riproduttiva negli animali (vedere paragrafo 5.3).

Conservazione

Il medicinale è consegnato congelato in ghiaccio secco. Conservare nel contenitore originale in piombo. Il medicinale deve essere conservato al riparo dalla luce. Il medicinale deve essere conservato in ghiaccio secco (anidride carbonica solida) fino a circa un’ora prima dell’uso. Il flaconcino contenuto all’interno del suo contenitore protettivo in piombo deve essere scongelato circa 1 ora prima della somministrazione a temperatura ambiente o ponendolo in un bagno termostatico ad una temperatura non superiore ai 50°C. Il prodotto scongelato deve essere immediatamente diluito e utilizzato entro 4 ore. Non ricongelare. Ogni eventuale residuo deve essere eliminato. I radiofarmaci devono essere conservati in conformità con le normative nazionali relative ai prodotti radioattivi.

About

Creato da Giuseppe Pipero.