Prontuario Farmaceutico

Il miglior prontuario farmaceutico

Inforce IM SC 5F 75MG 1ML

Soluzione iniettabile in fiala

€ 12.00

Farmaco etico

Classe C

Principio attivoDiclofenac sodico
GruppoFarmaci anti infiammatori ed antireumatici non steroidei
ATCM01AB05 - Diclofenac
RicettaRr - ripetibile 10 volte in 6 mesi
SSNNon concedibile
ProduttoreAltergon italia srl
ConservazioneNon superiore a +25 gradi
GlutineNon contiene glutine    
LattosioNon contiene lattosio   
Codice AICA036973016

Indicazioni - Posologia - Controindicazioni - Avvertenze e precauzioni - Interazioni - Gravidanza e allattamento - Effetti indesiderati - Conservazione

Indicazioni

Trattamento sintomatico degli episodi dolorosi acuti in corso di affezioni infiammatorie dell’apparato muscolo–scheletrico e di spasmi della muscolatura liscia.

Posologia

Posologia L’uso del medicinale è limitato agli adulti e agli adolescenti di età superiore a 14 anni. INFORCE può essere somministrato per via intramuscolare o sottocutanea per non più di due giorni consecutivi. In caso di dolore lieve o moderato è sufficiente l’utilizzo del dosaggio più basso (25 mg). Una dose maggiore fino a 75 mg può essere necessaria in caso di dolore severo. Eccezionalmente, in casi gravi ( ad esempio in caso di coliche), si può somministrare una seconda dose di 75 mg, separata da un intervallo di alcune ore. Il dosaggio massimo giornaliero non deve superare 150 mg. È possibile combinare i diversi dosaggi di INFORCE tra loro ed, eventualmente, anche con altre formulazioni contenenti diclofenac, sempre fino ad un dosaggio massimo giornaliero di 150 mg. Popolazione pediatrica Il medicinale non deve essere utilizzato in bambini e adolescenti di età inferiore a 14 anni Pazienti anziani Nel trattamento di pazienti anziani la posologia deve essere attentamente stabilita dal medico che dovrà valutare una eventuale riduzione dei dosaggi sopraindicati. Modo di somministrazione Via intramuscolare: l’iniezione deve essere praticata in profondità, nel quadrante supero–esterno della natica. Se è necessaria più di un’iniezione, è consigliabile cambiare lato di somministrazione nelle iniezioni successive. Via sottocutanea: l’iniezione deve essere praticata nel tessuto sottocutaneo, preferibilmente nei glutei o nella coscia. L’ago deve essere introdotto interamente nello spessore della plica cutanea che si forma tra pollice e indice. La plica deve essere mantenuta per tutta la durata dell’iniezione. Se è necessaria più di un’iniezione, è consigliabile cambiare sito di somministrazione nelle iniezioni successive. Gli effetti indesiderati possono essere ridotti al minimo somministrando la minima dose efficace per la minima durata necessaria per controllare i sintomi (vedere paragrafo 4.4).

Controindicazioni

• Ipersensibilità nota al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti. • Ulcera, sanguinamento o perforazione gastrointestinale in atto. • Storia di emorragia gastrointestinale o perforazione dopo assunzione di farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS) o storia di emorragia/ulcera peptica ricorrente (due o più distinti episodi di dimostrata ulcerazione o sanguinamento). • Come altri antinfiammatori non steroidei (FANS), diclofenac è anche controindicato in pazienti nei quali si sono verificati, dopo assunzione di acido acetilsalicilico o di altri FANS, broncospasmo, attacchi asmatici, orticaria o riniti acute.• Ultimo trimestre di gravidanza e durante l’allattamento (vedere paragrafo 4.6). • Grave insufficienza epatica, grave insufficienza renale o grave insufficienza cardiaca (vedere paragrafo 4.4). • Insufficienza cardiaca congestizia conclamata (classe II–IV dell’NYHA), cardiopatia ischemica, arteriopatia periferica e/o vasculopatia cerebrale. • Bambini e adolescenti di età inferiore a 14 anni.

Avvertenze e precauzioni

Informazioni generali Gli effetti indesiderati possono essere ridotti al minimo somministrando la minima dose efficace per la minima durata necessaria per controllare i sintomi (vedere paragrafo 4.2 ed i capoversi seguenti sui rischi gastrointestinali e cardiovascolari). L’uso di diclofenac in concomitanza con altri FANS sistemici, incluso gli inibitori selettivi della ciclossigenasi 2, deve essere evitato a causa della mancanza di qualsiasi evidenza che dimostri benefici sinergici e sulla base di potenziali effetti indesiderati additivi. Sul piano medico generale è richiesta cautela negli anziani. In particolare, nei pazienti anziani fragili o in quelli con un basso peso corporeo, si raccomanda l’utilizzo della più bassa dose efficace. Come con altri FANS, possono in rari casi verificarsi anche reazioni allergiche, comprese reazioni anafilattiche/anafilattoidi, senza una precedente esposizione al diclofenac. Come altri FANS, diclofenac può mascherare i segni ed i sintomi di infezioni a causa delle sue proprietà farmacodinamiche. Effetti ematologici Come altri FANS, diclofenac può inibire temporaneamente l’aggregazione piastrinica. Pazienti con difetti di emostasi devono essere attentamente monitorati. In seguito a ritenzione idrica o ad effetti sull’eritropoiesi può insorgere anemia. Di conseguenza è opportuno monitorare i livelli di emoglobina ed ematocrito in seguito a sintomi di anemia. Può verificarsi iperpotassemia in pazienti diabetici o in aggiunta a farmaci potassio–risparmiatori (vedere paragrafo 4.5). Durante trattamenti prolungati con diclofenac, come con altri FANS, sono raccomandati controlli della crasi ematica. Effetti cardiovascolari e cerebrovascolari Un adeguato monitoraggio ed opportune istruzioni sono necessarie nei pazienti con storia di ipertensione e/o insufficienza cardiaca congestizia da lieve a moderata poiché in associazione al trattamento con FANS sono stati riscontrati ritenzione di liquidi ed edema. I pazienti che presentano significativi fattori di rischio di eventi cardiovascolari (ad es. ipertensione, iperlipidemia, diabete mellito, fumo) devono essere trattati con diclofenac solo dopo attenta considerazione. Dato che i rischi cardiovascolari del diclofenac possono aumentare con la dose e la durata dell’esposizione, si devono usare la minima durata possibile e la minima dose giornaliera efficace. La risposta alla terapia e la necessità del miglioramento dei sintomi devono essere rivalutate periodicamente. Effetti gastrointestinali Durante il trattamento con tutti i FANS, incluso diclofenac, sono state riportate e possono comparire in qualsiasi momento, con o senza sintomi di preavviso o precedente storia di gravi eventi gastrointestinali, emorragia gastrointestinale, ulcerazione o perforazione, che possono essere fatali. Esse hanno in genere conseguenze più gravi negli anziani. Se in pazienti in terapia con diclofenac compaiono sanguinamento gastrointestinale o ulcerazione, il medicinale deve essere interrotto. Come con tutti i FANS, incluso diclofenac, è obbligatoria una stretta sorveglianza medica e particolare cautela deve essere usata nel prescrivere diclofenac a pazienti con sintomi indicativi di disordini gastrointestinali (GI) o con una storia indicativa di ulcerazioni gastriche o intestinali, sanguinamento o perforazione (vedere paragrafo 4.8). Il rischio di sanguinamento GI è più alto con dosi aumentate di FANS e in pazienti con storia di ulcera, soprattutto se complicata da emorragia o perforazione. Gli anziani hanno una frequenza maggiore di reazioni avverse, soprattutto sanguinamento gastrointestinale e perforazione che possono essere fatali. Per ridurre il rischio di tossicità GI in pazienti con una storia di ulcera, in particolare se complicata da emorragia o perforazione, e negli anziani il trattamento dovrebbe essere iniziato e mantenuto con la più bassa dose efficace. L’uso concomitante di agenti protettori (inibitori di pompa protonica o misoprostolo) deve essere considerato per questi pazienti e anche per pazienti che richiedono l’uso concomitante di medicinali contenenti basse dosi di acido acetilsalicilico (ASA/aspirina) o altri medicinali che possono aumentare il rischio gastrointestinale. Pazienti con una storia di tossicità gastrointestinale, in particolare anziani, devono riferire qualsiasi sintomo gastrointestinale inusuale (soprattutto emorragia gastrointestinale). È raccomandata cautela in pazienti che assumono medicinali concomitanti che potrebbero aumentare il rischio di ulcerazione o sanguinamento, come corticosteroidi sistemici, anticoagulanti, agenti antiaggreganti o inibitori selettivi del reuptake della serotonina (vedere paragrafo 4.5). Anche in pazienti con colite ulcerosa o morbo di Crohn deve essere esercitata una stretta sorveglianza medica e cautela poiché tali condizioni possono essere esacerbate (vedere paragrafo 4.8). Effetti renali Poiché in associazione alla terapia con FANS, incluso diclofenac, sono stati riportati ritenzione di fluidi ed edema è richiesta particolare cautela in caso di insufficienza cardiaca o renale, storia di ipertensione, negli anziani, in pazienti in trattamento concomitante con diuretici o con medicinali che possano influire significativamente sulla funzionalità renale e in quei pazienti con una sostanziale deplezione del volume extracellulare dovuta a qualsiasi causa (per es. prima o dopo interventi chirurgici maggiori) (vedere paragrafo 4.3). In tali casi, quando si somministra Diclofenac si raccomanda per precauzione il monitoraggio della funzionalità renale. L’interruzione della terapia è normalmente seguita da un ritorno alle condizioni pre–trattamento. Effetti epatici In caso di prescrizione di Diclofenac a pazienti affetti da insufficienza epatica è necessaria stretta sorveglianza medica in quanto la loro condizione può essere esacerbata. Al pari di altri FANS, il diclofenac può aumentare i valori di uno o più enzimi epatici. Durante trattamenti prolungati con diclofenac sono indicati come misura precauzionale regolari controlli della funzionalità epatica. Se i parametri di funzionalità epatica risultano persistentemente alterati o peggiorati, se si sviluppano segni clinici o sintomi consistenti di epatopatia, o se si verificano altre manifestazioni (per es. eosinofilia, rash), il trattamento con diclofenac deve essere interrotto. Un’epatite con l’uso di diclofenac può verificarsi senza sintomi prodromici. Particolare cautela deve essere posta nell’uso di diclofenac nei pazienti con porfiria epatica, in quanto potrebbe scatenare un attacco. Effetti sul sistema respiratorio Asma preesistente Per l’interazione con il metabolismo dell’acido arachidonico, il farmaco può determinare in pazienti con asma, rinite allergica stagionale, rigonfiamento della mucosa nasale (per es. polipi nasali), malattie polmonari ostruttive croniche o infezioni croniche del tratto respiratorio (specialmente se collegate a sintomi simili alla rinite allergica), sono più frequenti che in altri pazienti reazioni ai FANS quali esacerbazioni dell’asma (cosiddetta intolleranza agli analgesici/asma da analgesici), edema di Quincke o orticaria. Si raccomanda pertanto speciale precauzione in tali pazienti (predisporsi all’emergenza). Questo vale anche per i pazienti allergici ad altre sostanze, per es. con reazioni cutanee, prurito o orticaria. Si raccomanda particolare cautela quando Diclofenac è utilizzato per via parenterale in pazienti con asma bronchiale, in quanto i sintomi possono essere esacerbati. Effetti cutanei Gravi reazioni cutanee alcune delle quali fatali, includenti dermatite esfoliativa, sindrome di StevensâE.“Johnson e necrolisi tossica epidermica, sono state riportate molto raramente in associazione con l’uso dei FANS (vedere paragrafo 4.8). Nelle prime fasi della terapia i pazienti sembrano essere a più alto rischio: l’insorgenza della reazione si verifica nella maggior parte dei casi entro il primo mese di trattamento. INFORCE deve essere interrotto alla prima comparsa di rash cutaneo, lesioni della mucosa o qualsiasi altro segno di ipersensibilità. LES e malattie miste del tessuto connettivo In pazienti con lupus eritematoso sistemico (LES) e malattie miste del tessuto connettivo, potrebbe esistere un rischio maggiore di meningite asettica (vedere paragrafo 4.8). Le iniezioni devono essere eseguite secondo rigorose norme di igiene, in asepsi e antisepsi. INFORCE soluzione iniettabile non può essere considerato un semplice antidolorifico e richiede di essere impiegato sotto lo stretto controllo del medico. Inoltre, superati i primi due giorni di terapia, è opportuno passare all’impiego di preparazioni per uso non parenterale (orali) che, pur presentando qualitativamente gli stessi effetti indesiderati, indurre hanno meno probabilità di indurre reazioni gravi. L’eventuale impiego della soluzione iniettabile per un periodo di trattamento più prolungato è consentito solo negli ospedali e case di cura.

Interazioni

Diuretici ed agenti antipertensivi: come altri FANS, l’uso concomitante di diclofenac con diuretici o agenti antipertensivi (es.: betabloccanti, inibitori dell’enzima di conversione dell’angiotensina (ACE) può causare una diminuzione del loro effetto antipertensivo. Quindi, la associazione deve essere assunta con cautela ed i pazienti, soprattutto anziani, devono ricevere il monitoraggio periodico della loro pressione sanguigna. I pazienti devono essere adeguatamente idratati e deve essere preso in considerazione il monitoraggio della funzione renale dopo l’inizio della terapia concomitante e in seguito periodicamente, in particolare per i diuretici e gli ACE inibitori a causa di un aumentato rischio di nefrotossicità. Il trattamento concomitante con farmaci risparmiatori di potassio può essere associato con aumento dei livelli sierici di potassio che devono essere quindi monitorati frequentemente (vedere paragrafo 4.4). Litio: se somministrato in concomitanza, diclofenac può elevare le concentrazioni plasmatiche di litio. Si raccomanda il monitoraggio dei livelli sierici di litio. Digossina: se somministrato in concomitanza, diclofenac può elevare concentrazioni plasmatiche di digossina. Si raccomanda il monitoraggio dei livelli sierici di digossina. Fenitoina: Quando si utilizza fenitoina insieme a diclofenac, si raccomanda il monitoraggio delle concentrazioni plasmatiche di fenitoina. Altri FANS e corticosteroidi: l’uso concomitante di diclofenac e di altri antinfiammatori non steroidei sistemici o corticosteroidi può aumentare l’incidenza di effetti indesiderati gastrointestinali (vedere paragrafo 4.4). Anticoagulanti, trombolitici e agenti antiaggreganti: si raccomanda cautela in quanto la somministrazione contemporanea potrebbe aumentare il rischio di sanguinamento (vedere paragrafo 4.4). Sebbene dai dati delle sperimentazioni cliniche non vi sia alcuna indicazione di un’influenza di diclofenac sull’effetto degli anticoagulanti, ci sono state isolate segnalazioni di un aumentato rischio di emorragia in pazienti riceventi diclofenac in concomitanza con anticoagulanti. Per questi pazienti si raccomanda quindi un attento monitoraggio. Inibitori selettivi del reuptake della serotonina (SSRIs): la somministrazione contemporanea di FANS sistemici, incluso diclofenac, e SSRIs può aumentare il rischio di sanguinamento gastrointestinale (vedere paragrafo 4.4). Antidiabetici: gli studi clinici hanno dimostrato che il diclofenac può essere somministrato insieme ad antidiabetici orali senza che ne influenzi l’effetto clinico. Tuttavia, sono stati riportati casi isolati di effetto sia ipo– sia iperglicemizzante, con la necessità di modificare la posologia degli agenti antidiabetici somministrati durante il trattamento con diclofenac. Per questo motivo, in caso di terapia concomitante, si raccomanda come misura precauzionale il monitoraggio dei livelli ematici di glucosio. Metotrexato: diclofenac può inibire la liberazione tubulare renale di metotrexato aumentandone i livelli. È raccomandata cautela in caso di somministrazione di FANS, incluso diclofenac, 24 ore prima o dopo un trattamento con metotrexato poichè le concentrazioni ematiche di metotrexato e di conseguenza la tossicità di questa sostanza possono aumentare. Pemetrexed in pazienti con una funzione renale normale CLcr> 80 ml/min: aumentato rischio di tossicità del pemetrexed dovuto ad una sua ridotta eliminazione. È raccomandato un monitoraggio biologico della funzione renale. Ciclosporina: per il suo effetto sulle prostaglandine renali, il diclofenac, come altri FANS, può aumentare la nefrotossicità della ciclosporina. Pertanto, il diclofenac va somministrato a dosaggi inferiori a quelli che sarebbero utilizzati in pazienti non in terapia con ciclosporina. Deferasirox: l’uso concomitante di FANS e deferasirox potrebbe accrescere il rischio di tossicità gastrointestinale. L’associazione di questi medicinali richiede un attento monitoraggio clinico. Antibatterici chinolonici: sono stati segnalati casi isolati di convulsioni, probabilmente dovuti all’uso concomitante dei chinoloni e dei FANS. Colestipolo e colestiramina: Questi agenti possono indurre un ritardo o una diminuzione nell’assorbimento di diclofenac. Quindi, si raccomanda di somministrare il diclofenac almeno un’ora prima o 4–6 ore dopo la somministrazione di colestipolo/colestiramina. Potenti inibitori del CYP2C9: Si raccomanda cautela quando si prescrive il diclofenac insieme a potenti inibitori del CYP2C9 (come sulfinpirazone e voriconazolo); ciò potrebbe portare ad un incremento significativo delle concentrazioni plasmatiche di picco e dell’esposizione al diclofenac, dovuti all’inibizione del metabolismo dello stesso. Mifepristone: non devono essere somministrati FANS per 8–12 giorni dopo la somministrazione di mifespristone, poiché potrebbero ridurre gli effetti del mifepristone. Zidovudina: aumentato rischio di tossicità ematologica in trattamento concomitante con FANS. Esistono evidenze di aumentato rischio di emartro ed ematomi in emofilici sieropositivi riceventi un trattamento concomitante di zidovudina e ibuprofene Anche se largamente legato alle proteine, INFORCE non interferisce con il legame proteico di: salicilati, tolbutamide, prednisolone.

Effetti indesiderati

Le reazioni avverse (Tabella 1) sono elencate per frequenza, per prima la più frequente, utilizzando la seguente convenzione: comune (≥ 1/100, < 1/10); non comune (≥ 1/1.000, < 1/100); raro (≥ 1/10.000, < 1/1.000); molto raro (< 1/10.000), non note: non possono essere stimate dai dati disponibili. I seguenti effetti indesiderati includono quelli riportati con l’uso a breve o a lungo termine.

Patologie del sistema emolinfopoietico
Molto raro Trombocitopenia, leucopenia, anemia (compresa l’anemia emolitica e aplastica), agranulocitosi
Disturbi del sistema immunitario
Raro Ipersensibilità, reazioni anafilattiche e anafilattoidi (comprese ipotensione e shock)
Molto raro Edema angioneurotico (incluso edema facciale)
Disturbi psichiatrici
Molto raro Disorientamento, depressione, insonnia, incubi, irritabilità, reazioni psicotiche
Patologie del sistema nervoso
Comune Cefalea, capogiri
Raro Sonnolenza, astenia
Molto raro Parestesie, compromissione della memoria, convulsioni, ansietà, tremori, meningite asettica, alterazioni del gusto, accidenti cerebrovascolari
Patologie dell’occhio
Molto raro Disturbi della visione, visione offuscata, diplopia
Patologie dell’orecchio e del labirinto
Comune Vertigini
Molto raro Tinnito, peggioramento dell’udito
Patologie cardiache
Molto raro Palpitazioni, dolore toracico, insufficienza cardiaca, infarto miocardico
Patologie vascolari
Molto raro Ipertensione, vasculite
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche
Raro Asma (compresa dispnea)
Molto raro Polmonite
Patologie gastrointestinali
Comune Nausea, vomito diarrea, dispepsia, dolore addominale flatulenza, anoressia
Raro Gastrite, emorarragia gastrointestinale, ematemesi, diarrea emorragica, melena, ulcera gastriointestinale (con o senza sanguinamento o perforazione)
Molto raro Colite (compresa colite emorragica ed esacerbazione di colite ulcerativa o morbo di Crohn), costipazione, stomatite (inclusa stomatite ulcerativa), glossite, disturbi esofagei, stenosi intestinale diaframma–simile, pancreatite
Patologie epatobiliari
Comune Aumento delle transaminasi
Raro Epatite, ittero, disturbi epatici
Molto raro Epatite fulminante, necrosi epatica, insufficienza epatica
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo
Comune Rash
Raro Orticaria
Molto raro Eruzioni bollose, eczema, eritema, eritema multiforme, sindrome di Stevens–Johnson, necrolisi tossica epidermica (sindrome di Lyell), dermatite esfoliativa, perdita di capelli, reazione di fotosensibilità, porpora, porpora allergica, prurito
Patologie renali e urinarie
Molto raro Insufficienza renale acuta, ematuria, proteinuria, sindrome nefrotica, nefriti interstiziali, necrosi papillare renale
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione
Comune Reazioni al sito di iniezione, dolore al sito di iniezione, indurimento al sito di iniezione
Raro Necrosi al sito di iniezione Edema
Infezioni ed infestazioni  
Molto raro Ascesso al sito d’iniezione
Sperimentazioni cliniche e dati epidemiologici indicano in modo coerente un aumento del rischio di eventi trombotici arteriosi (per esempio, infarto miocardico o ictus) associati all’uso di diclofenac, soprattutto ad alte dosi (150 mg/dì) e al trattamento a lungo termine (per controindicazioni e avvertenze speciali e precauzioni d’impiego, vedere paragrafi 4.3 e 4.4). Segnalazione delle reazioni avverse sospette La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.

Gravidanza e allattamento

Gravidanza L’inibizione della sintesi di prostaglandine può interessare negativamente la gravidanza e/o lo sviluppo embrio/fetale. Risultati di studi epidemiologici suggeriscono un aumentato rischio di aborto e di malformazione cardiaca e di gastroschisi dopo l’uso di un inibitore della sintesi delle prostaglandine nelle prime fasi della gravidanza. Il rischio assoluto di malformazioni cardiache aumentava da meno dell’1% fino a circa l’1,5%. È stato ritenuto che il rischio aumenta con la dose e la durata della terapia. Negli animali, la somministrazione di inibitori della sintesi di prostaglandine ha mostrato di provocare un aumento della perdita di pre e post–impianto e di mortalità embrio–fetale. Inoltre, un aumento di incidenza di varie malformazioni, inclusa quella cardiovascolare, è stato riportato in animali a cui erano stati somministrati inibitori di sintesi delle prostaglandine, durante il periodo organogenetico. Durante il primo e il secondo trimestre di gravidanza, il diclofenac non deve essere somministrato se non in casi strettamente necessari. Se il diclofenac è usato da una donna in attesa di concepimento, o durante il primo e secondo trimestre di gravidanza, la dose deve essere mantenuta più bassa possibile e la durata del trattamento più breve possibile. Durante il terzo trimestre di gravidanza, tutti gli inibitori della sintesi di prostaglandine possono esporre il feto a: – tossicità cardiopolmonare (con chiusura prematura del dotto arterioso e ipertensione polmonare); – disfunzione renale, che può progredire in insufficienza renale con oligo–idroamnios; la madre e il neonato, in prossimità del parto, a: – possibile prolungamento del tempo di sanguinamento, ed effetto antiaggregante che può occorrere anche a dosi molto basse; – inibizione delle contrazioni uterine risultanti in ritardo o prolungamento del travaglio. Conseguentemente, il diclofenac è controindicato durante il terzo trimestre di gravidanza Allattamento Come altri FANS, il diclofenac passa nel latte materno in piccole quantità. Pertanto, il diclofenac non deve essere somministrato durante l’allattamento per evitare effetti indesiderati nel lattante. Fertilità Come per altri FANS, l’uso di diclofenac può alterare la fertilità femminile e non è raccomandato in donne che desiderino concepire. Deve essere considerata la sospensione di diclofenac in donne che abbiano difficoltà di concepimento o che siano sottoposte ad accertamenti sull’infertilità.

Conservazione

Conservare a temperatura inferiore a 25° C. Non refrigerare. Conservare nella confezione originale per proteggere il medicinale dalla luce.

About

Creato da Giuseppe Pipero.