Prontuario Farmaceutico

Il miglior prontuario farmaceutico

Actualene FL 8CPR 0,5MG

Compresse in flacone

€ 30.84

Farmaco etico

Classe A

Principio attivoCabergolina
GruppoAltri preparati ginecologici
ATCG02CB03 - Cabergolina
RicettaRnr - non ripetibile (ex s/f)
SSNConcedibile esente
ProduttorePfizer italia srl
ConservazioneNessuna particolare condizione di conservazione
Tabella stupefacentiTAB.5 F.U. XII
GlutineNon contiene glutine    
LattosioContiene lattosio    
Codice AICA033359035

Indicazioni - Posologia - Controindicazioni - Avvertenze e precauzioni - Interazioni - Gravidanza e allattamento - Effetti indesiderati - Conservazione

Indicazioni

Inibizione/soppressione della lattazione fisiologica ACTUALENE è indicato per la prevenzione della lattazione fisiologica subito dopo il parto e per la soppressione della lattazione in corso: 1) Dopo il parto, quando la madre sceglie di non allattare il bambino al seno o quando l’allattamento al seno è controindicato per motivi medici collegati alla madre o al neonato.2) Dopo la nascita di un feto morto o dopo un aborto. ACTUALENE impedisce la lattazione fisiologica attraverso l’inibizione della secrezione di prolattina. Nelle prove cliniche controllate è stato dimostrato che ACTUALENE, somministrato alla dose singola di 1 mg al primo giorno post–partum, si è dimostrato efficace nell’inibire la secrezione di latte, così come nel ridurre la congestione e il dolore al seno nel 70–90% delle donne. Solo una minima parte delle pazienti presentava una sintomatologia mammaria recidivante, generalmente di lieve entità, alla terza settimana dopo il parto. La soppressione della secrezione di latte e il miglioramento dei sintomi legati alla congestione del seno e al dolore che seguono la montata lattea si raggiungono in circa l’85% delle donne che ricevono complessivamente 1 mg di cabergolina, somministrata in quattro dosi divise nell’arco di due giorni. Il ritorno della sintomatologia al seno dopo 10 giorni è raro. Trattamento dei disturbi iperprolattinemici ACTUALENE è indicato per il trattamento delle disfunzioni associate a iperprolattinemia quali amenorrea, oligomenorrea, anovulazione e galattorrea. ACTUALENE è indicato in pazienti con adenoma ipofisario secernente prolattina (micro e macroprolattinoma), iperprolattinemia idiopatica, o sindrome della sella vuota associata a iperprolattinemia, patologie fondamentali nelle manifestazioni cliniche sopra citate. ACTUALENE somministrato alle dosi di 1 – 2 mg alla settimana come terapia cronica è stato efficace nel normalizzare i livelli sierici di prolattina approssimativamente nell’84% delle pazienti iperprolattinemiche. La ripresa di cicli regolari è stata osservata nell’83% di donne precedentemente amenorroiche. In base al monitoraggio dei livelli di progesterone, determinati durante la fase luteale, l’ovulazione si ristabiliva nell’89% delle donne trattate, la galattorrea scompariva nel 90% dei casi trattati. Nel 50–90% dei pazienti sia di sesso femminile che maschile con micro o macroprolattinoma si evidenziava una diminuzione della massa tumorale.

Posologia

ACTUALENE deve essere somministrato per via orale. Poiché durante gli studi clinici ACTUALENE è stato principalmente somministrato durante i pasti e visto che la tollerabilità di questa classe di farmaci viene di solito incrementata dall’assunzione di cibo, si raccomanda che ACTUALENE venga preferibilmente assunto con il cibo. Inibizione/soppressione della lattazione fisiologica Per l’inibizione della lattazione ACTUALENE deve essere somministrato il primo giorno dopo il parto. La posologia raccomandata è di 1 mg (due compresse da 0,5 mg) somministrato in dose singola. Per la soppressione della lattazione il dosaggio raccomandato è di 0,25 mg (mezza compressa da 0,5 mg) ogni 12 ore per due giorni (1 mg dose totale). Trattamento dei disturbi iperprolattinemici La dose di ACTUALENE raccomandata inizialmente è di 0,5 mg/settimana somministrati in una o due volte (mezza compressa da 0,5 mg alla settimana ad esempio lunedì e giovedì). La dose settimanale va aumentata gradualmente, preferibilmente attraverso l’aggiunta di 0,5 mg a settimana a intervalli mensili fino a che non si raggiunga una risposta terapeutica ottimale. La dose terapeutica è di solito 1 mg alla settimana, ma può variare da 0,25 mg a 2 mg a settimana. Nelle pazienti iperprolattinemiche sono state usate dosi di ACTUALENE fino a 4,5 mg a settimana. La dose settimanale può essere somministrata in un’unica soluzione o divisa in due o più volte a settimana in rapporto al grado di tollerabilità della paziente. Quando sono indicate dosi superiori a 1 mg a settimana si consiglia la suddivisione della dose settimanale in somministrazioni multiple in quanto la tollerabilità di tali dosi prese in un’unica soluzione settimanalmente è stata valutata solo in poche pazienti. Le pazienti dovrebbero essere tenute sotto controllo durante la fase di aggiustamento della posologia, per determinare il dosaggio più basso che produce la risposta terapeutica. Si consiglia il controllo dei livelli di prolattina sierica a intervalli mensili poiché, una volta raggiunto il regime terapeutico efficace, si osserva solitamente una normalizzazione della prolattina sierica nel giro di 2–4 settimane. Alla sospensione di ACTUALENE, si osserva di solito una recidiva di iperprolattinemia. Tuttavia, una persistente soppressione dei livelli di prolattina si è osservata per più mesi in alcune pazienti. Nella maggior parte delle donne, i cicli ovulatori persistono per almeno 6 mesi dopo l’interruzione di ACTUALENE. La dose massima è di 3 mg/die. Uso in pediatria La sicurezza e l’efficacia di ACTUALENE non sono state definite in soggetti al di sotto dei 16 anni di età. Uso negli anziani Come conseguenza delle indicazioni per le quali ACTUALENE è al momento consigliato, l’esperienza negli anziani è molto limitata. I dati disponibili non indicano rischi particolari.

Controindicazioni

Ipersensibilità al principio attivo, ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1 o agli alcaloidi dell’ergot. Storia di fibrosi polmonare, pericardica o retroperitoneale. Per il trattamento a lungo termine: evidenza di valvulopatia cardiaca determinata all’ecocardiogramma eseguito prima del trattamento (vedere paragrafo 4.4 – Fibrosi e valvulopatia cardiaca e fenomeni clinici possibilmente correlati).

Avvertenze e precauzioni

Generali: Come altri derivati dell’ergot, la cabergolina deve essere somministrata con cautela in soggetti con grave affezione cardiovascolare, sindrome di Raynaud, ulcera peptica o emorragie gastrointestinali, o con una storia di gravi disturbi mentali, soprattutto se psicotici. Le pazienti affette da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit di Lapp lattasi, o da malassorbimento di glucosio–galattosio, non devono assumere questo medicinale. Insufficienza epatica: Nelle pazienti affette da grave insufficienza epatica e trattate per un lungo periodo con ACTUALENE, deve essere preso in considerazione un dosaggio inferiore. Nelle pazienti affette da grave insufficienza epatica (Child–Pugh Classe C) che hanno assunto una singola dose da 1 mg è stato osservato un aumento dell’AUC rispetto a volontari sani e a quelli con forme più lievi di insufficienza epatica. Ipotensione posturale: A seguito della somministrazione di cabergolina, può manifestarsi ipotensione posturale. Si deve prestare attenzione quando la cabergolina viene somministrata insieme ad altri farmaci che notoriamente abbassano la pressione sanguigna. Fibrosi e valvulopatia cardiaca e fenomeni clinici possibilmente correlati: Dopo un uso prolungato di derivati ergotaminici con proprietà agoniste per i recettori serotoninergici di tipo 5HT2B, inclusa la cabergolina, si sono verificati disturbi fibrotici e infiammatori a carico delle membrane sierose quali pleurite, versamento pleurico, fibrosi pleurica, fibrosi polmonare, pericardite, versamento pericardico, valvulopatia cardiaca con interessamento di una o più valvole (aortica, mitrale e tricuspide) o fibrosi retroperitoneale. Un’analisi dei livelli sierici di creatina può rivelarsi utile nella diagnosi di fibrosi. In alcuni casi, i sintomi o le manifestazioni della valvulopatia cardiaca sono migliorati dopo interruzione del trattamento con cabergolina. La velocità di eritrosedimentazione (VES) è aumentata in modo anomalo in associazione a versamento pleurico/fibrosi. Si raccomanda di effettuare un esame radiografico del torace in caso di un aumento anomalo e inspiegato della VES. La valvulopatia è stata associata all’impiego di dosi cumulative; pertanto, le pazienti devono essere trattate con la dose più bassa efficace. Ad ogni visita, il rapporto rischio–beneficio del trattamento per la paziente deve essere rivalutato per determinare se sia appropriato proseguire il trattamento con cabergolina. Prima di avviare il trattamento a lungo termine: Tutte le pazienti devono effettuare una valutazione cardiovascolare, comprendente un ecocardiogramma, per stabilire la potenziale presenza di una patologia valvolare asintomatica. Prima di iniziare la terapia è anche utile effettuare un’analisi della velocità di eritrosedimentazione (VES) o di altri marker infiammatori, un test della funzionalità polmonare/esame radiografico del torace e test della funzionalità renale. Non è noto se il trattamento con cabergolina in pazienti con riflusso valvolare possa aggravare la malattia di base. Se viene diagnosticata una fibrosi valvolare, la paziente non deve essere trattata con cabergolina (vedere paragrafo 4.3). Durante il trattamento a lungo termine: Le patologie fibrotiche possono avere un esordio insidioso e le pazienti devono essere costantemente monitorate per evitare il rischio di possibili manifestazioni di fibrosi progressive. Durante il trattamento si raccomanda pertanto di prestare attenzione a segni e sintomi di: • Patologie pleuropolmonari, quali dispnea, respiro corto, tosse persistente e dolore al petto. • Insufficienza renale o ostruzione vascolare dell’uretere o dell’addome che comporti dolore ai fianchi/lombalgia e edema agli arti inferiori, così come l’eventuale presenza di massa o dolorabilità addominale che possa indicare fibrosi retroperitoneale. • Insufficienza cardiaca, poiché casi di fibrosi valvolare e pericardica si sono spesso manifestati con insufficienza cardiaca. Pertanto, la fibrosi valvolare (e la pericardite costrittiva) deve essere esclusa se compaiono tali sintomi. Si raccomanda di effettuare un appropriato monitoraggio clinico e diagnostico per lo sviluppo di patologie fibrotiche. Un primo ecocardiogramma deve essere effettuato entro 3–6 mesi dall’inizio della terapia, dopodiché la frequenza del monitoraggio ecocardiografico deve essere determinata da una appropriata valutazione clinica individuale, ponendo particolare attenzione ai segni e sintomi sopramenzionati, ma sempre con una frequenza minima di 6–12 mesi. Il trattamento con cabergolina deve essere interrotto nel caso in cui un ecocardiogramma riveli un nuovo riflusso valvolare o un aggravamento di un riflusso già esistente, un restringimento valvolare o un ispessimento dei lembi valvolari (vedere paragrafo 4.3). La necessità di ulteriori controlli clinici (ad es. esame obiettivo, che includa un’attenta auscultazione cardiaca, radiografia, TAC) deve essere determinata su base individuale. Ulteriori esami come la velocità di eritrosedimentazione (VES) e misurazioni della creatinina sierica devono essere effettuati, se necessario, per supportare una diagnosi di patologia fibrotica. Sonnolenza / Attacchi di sonno improvviso La cabergolina è stata associata a sonnolenza. Gli agonisti della dopamina possono essere associati a episodi di attacchi di sonno improvviso nei soggetti con malattia di Parkinson. Possono essere presi in considerazione una riduzione del dosaggio o l’interruzione della terapia (vedere paragrafo 4.7). Inibizione/soppressione della lattazione fisiologica Come per gli altri derivati dell’ergot, la cabergolina non deve essere somministrata a donne con ipertensione indotta dalla gravidanza, come la preeclampsia o l’ipertensione post–partum, a meno che il potenziale beneficio venga ritenuto superiore al possibile rischio. La cabergolina non deve essere somministrata in dosi singole superiori a 0,25 mg a donne che allattano in trattamento per la soppressione della lattazione per evitare il rischio di ipotensione posturale. (vedere paragrafo 4.2 – Inibizione/soppressione della lattazione fisiologica e la sezione sopra riportata – Ipotensione posturale). Trattamento di disturbi dovuti ad iperprolattinemia Poiché l’iperprolattinemia con amenorrea/galattorrea e infertilità può essere associata a tumori ipofisari, è opportuno prevedere un controllo completo della funzionalità della ghiandola ipofisaria prima di iniziare il trattamento con cabergolina. La cabergolina ripristina l’ovulazione e la fertilità nelle donne con ipogonadismo iperprolattinemico. Prima di iniziare il trattamento con la cabergolina, deve essere escluso lo stato di gravidanza. Poiché ad oggi esiste un’esperienza clinica ancora limitata e il medicinale ha una lunga emivita, come misura precauzionale si consiglia alle donne che desiderano una gravidanza, una volta raggiunti dei cicli ovulatori regolari, di interrompere l’assunzione di cabergolina un mese prima del presunto concepimento. Poiché può intervenire una gravidanza prima del ripristino delle mestruazioni, si raccomanda di eseguire un test di gravidanza almeno ogni 4 settimane durante il periodo di amenorrea e successivamente ogni volta che il periodo mestruale ritardi più di tre giorni. Alle donne che non desiderano la gravidanza, si deve consigliare di adottare un metodo di contraccezione meccanica durante il trattamento con cabergolina e dopo l’interruzione di cabergolina fino alla scomparsa dei cicli ovulatori. In caso di accertata gravidanza durante il trattamento,come misura precauzionale, le pazienti devono essere controllate per individuare eventuali segni di aumento delle dimensioni ipofisarie, poiché durante la gestazione può verificarsi un’espansione di tumori pituitari preesistenti. Disturbi psichiatrici Le pazienti devono essere regolarmente monitorate per lo sviluppo di disturbi del controllo degli impulsi. Le pazienti e coloro che si occupano delle pazienti devono essere consapevoli che i sintomi comportamentali del disturbo del controllo degli impulsi incluso gioco d’azzardo patologico, aumento della libido, ipersessualità, shopping compulsivo o spesa eccessiva, bulimia e impulso incontrollato ad alimentarsi, possono verificarsi in pazienti trattate con agonisti della dopamina, incluso ACTUALENE. Una riduzione della dose/sospensione graduale fino ad interruzione dovrebbero essere considerati se tali sintomi si sviluppano.

Interazioni

Non sono disponibili informazioni sulle interazioni tra la cabergolina e gli altri alcaloidi dell’ergot; pertanto l’uso concomitante di questi medicinali durante il trattamento con cabergolina a lungo termine non è raccomandato. Poiché la cabergolina esercita il proprio effetto terapeutico attraverso la stimolazione diretta dei recettori della dopamina, non deve essere somministrato in concomitanza con farmaci che abbiano un’attività dopamina–antagonista (quali fenotiazine, butirrofenoni, tioxanteni, metoclopramide) perché ciò potrebbe determinare una riduzione degli effetti inibitori di ACTUALENE sulla secrezione di prolattina. Come gli altri derivati dell’ergot, la cabergolina non deve essere usato in concomitanza ad antibiotici macrolidi (es. eritromicina) in quanto si potrebbe avere un aumento della biodisponibilità della cabergolina.

Effetti indesiderati

I seguenti effetti indesiderati sono stati osservati e segnalati durante il trattamento con ACTUALENE con le frequenze di seguito indicate: molto comune (≥1/10), comune (≥1/100, <1/10), non comune (≥1/1,000, <1/100), raro (≥1/10,000, <1/1,000), molto raro (<1/10,000), non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).

Classificazione per sistemi e organi secondo MedDRA Frequenza Effetti indesiderati
Patologie cardiache Molto comune Valvulopatia (incluso rigurgito valvolare) e disturbi correlati (pericardite e versamento pericardico)
Non comune Palpitazioni
Non nota Angina pectoris
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche Non comune Dispnea, versamento pleurico, fibrosi (inclusa fibrosi polmonare), epistassi
Molto rara Fibrosi pleurica
Non nota Disturbi respiratori, insufficienza respiratoria, pleurite, dolore toracico
Disturbi del sistema immunitario Non comune Reazioni di ipersensibilità
Patologie del sistema nervosa Molto comune Cefalea*, capogiri/vertigini*
Comune Sonnolenza
Non comune Emianopsia transitoria, sincope, parestesia
Non nota Addormentamento improvviso, tremore
Patologie dell’occhio Non nota Visione alterata
Disturbi psichiatrici Comune Depressione
Non comune Aumento della libido
Non nota Aggressività, delirio, ipersessualità, gioco d’azzardo patologico, disturbi psicotici, allucinazioni
Patologie vascolari Comune Actualene esercita generalmente un’azione ipotensiva nelle pazienti trattate a lungo termine; ipotensione ortostatica, vampate di calore**
Non comune Vasospasmi alle dita, svenimenti
Patologie gastrointestinali Molto comune Nausea*, dispepsia, gastrite, dolore addominale*
Comune Stipsi, vomito**
Rara Dolore epigastrico
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione Molto comune Astenia***, affaticamento
Non comune Edema, edema periferico
Patologie epatobiliari Non nota Alterata funzionalità epatica
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo Non comune Rash, alopecia
Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo Non comune Crampi alle gambe
Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella Comune Dolore al seno
Esami diagnostici Comune Abbassamento asintomatico della pressione arteriosa (≥20 mmHg sistolica e 10 mmHg diastolica)
Non comune È stata osservata una diminuzione dei valori di emoglobina nelle donne amenorroiche durante i primi mesi dopo la ripresa del ciclo
Non nota Aumento dei livelli plasmatici di creatinina fosfochinasi, valori alterati ai test di funzionalità epatica
* Molto comune nelle pazienti trattate per disturbi iperprolattinemici; comune nelle pazienti trattate per l’inibizione/soppressione della lattazione ** Comune nelle pazienti trattate per disturbi iperprolattinemici; non comune nelle pazienti trattate per l’inibizione/soppressione della lattazione *** Molto comune nelle pazienti trattate per disturbi iperprolattinemici; non comune nelle pazienti trattate per l’inibizione/soppressione della lattazione Disturbi del controllo degli impulsi Gioco d’azzardo patologico, aumento della libido, ipersessualità, shopping compulsivo o spesa eccessiva, bulimia e impulso incontrollato ad alimentarsi, possono verificarsi in pazienti trattate con agonisti della dopamina, incluso ACTUALENE (vedere paragrafo 4.4 Avvertenze speciali e precauzioni di impiego). Segnalazione delle reazioni avverse sospette La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.

Gravidanza e allattamento

Gravidanza Non sono stati condotti studi adeguati e ben controllati sull’uso della cabergolina nelle donne in gravidanza. Gli studi sugli animali non hanno dimostrato effetti teratogeni, ma sono state osservate riduzione della fertilità ed embriotossicità contemporaneamente all’attività farmacodinamica (vedere paragrafo 5.3) A seguito di uno studio osservazionale della durata di dodici anni sugli effetti in gravidanza della terapia a base di cabergolina, sono oggi disponibili informazioni relative a 256 gravidanze, Di queste 256 gravidanze diciassette (6,6%) sono esitate in gravi malformazioni congenite o aborti. Sono disponibili informazioni su 23 di 258 bambini che hanno avuto in totale 27 anomalie neonatali, più o meno gravi. Le più comuni anomalie neonatali sono state le malformazioni dell’apparato muscolo–scheletrico (10), seguite dalle anomalie a carico dell’apparato cardio–polmonare (5). Non ci sono informazioni relative a malattie perinatali o agli effetti a lungo termine su bambini che siano stati esposti alla cabergolina durante la vita intrauterina. Sulla base della letteratura pubblicata di recente, nella popolazione generale è stata riportata una prevalenza di malformazioni congenite gravi pari al 6,9 % o maggiore. La percentuale di anomalie congenite varia nelle diverse popolazioni. Non è possibile determinare con accuratezza se c’è un aumento del rischio in quanto non è stato incluso un gruppo di controllo. Prima della somministrazione di ACTUALENE è necessario escludere uno stato di gravidanza. La cabergolina deve essere utilizzata in gravidanza solo se chiaramente indicato e dopo un’accurata valutazione del rapporto tra beneficio e rischio (vedere paragrafo 4.4 "Avvertenze speciali e precauzioni di impiego" – Trattamento di disturbi dovuti ad iperprolattinemia). In considerazione della lunga emivita del farmaco (pari a 79–115 ore) e dei dati limitati sull’esposizione intrauterina, le donne che stanno pianificando una gravidanza, una volta raggiunti dei cicli ovulatori regolari, dovranno interrompere la cabergolina un mese prima del tentativo di concepimento. Questo consentirà di prevenire una possibile esposizione fetale al medicinale e non interferirà con la possibilità di concepimento perché i cicli ovulatori in alcuni casi persistono per 6 mesi dopo l’interruzione del farmaco. Se il concepimento dovesse avvenire durante la terapia, il trattamento dovrà essere interrotto non appena si venga a conoscenza della gravidanza in atto per limitare l’esposizione del feto al medicinale. Allattamento Nei ratti, la cabergolina e/o i suoi metaboliti sono escreti nel latte. Non si hanno informazioni sull’escrezione del farmaco nel latte materno; tuttavia si deve consigliare alle donne di non allattare in caso di non riuscita dell’inibizione/soppressione dell’allattamento con cabergolina. La cabergolina non deve essere somministrato a donne con disturbi iperprolattinemici che intendano allattare i loro bambini perché inibisce la lattazione.

Conservazione

Nessuna.

About

Creato da Giuseppe Pipero.