Prontuario Farmaceutico

Il miglior prontuario farmaceutico

Nifedipina mg 50CPR 20MG RP

Compresse rp in blister

€ 5.63

Farmaco generico

Classe A

Principio attivoNifedipina
GruppoCalcio-antagonisti selettivi con preval.effetto vascolare
ATCC08CA05 - Nifedipina
RicettaRr - ripetibile 10 volte in 6 mesi
SSNConcedibile esente
ProduttoreMylan spa
ConservazioneAl riparo dalla luce
GlutineNon contiene glutine    
LattosioContiene lattosio    
Codice AICA033026030

Indicazioni - Posologia - Controindicazioni - Avvertenze e precauzioni - Interazioni - Gravidanza e allattamento - Effetti indesiderati - Conservazione

Indicazioni

Trattamento della cardiopatia ischemica: angina pectoris cronica stabile (angina da sforzo). Trattamento dell’ipertensione arteriosa.

Posologia

Il trattamento va possibilmente adattato alle necessità individuali in funzione della gravità della malattia e della risposta del paziente. Nei pazienti con funzionalità epatica compromessa, può rendersi necessario un accurato controllo della situazione pressoria e, nei casi gravi una riduzione del dosaggio. Salvo diversa prescrizione medica per l’adulto valgono le seguenti direttive posologiche:

Adulti Dosi orientative
1. In caso di cardiopatia ischemica –angina pectoris cronica stabile (angina da sforzo) 1 cpr di nifedipina 2 volte al dì
In alcuni casi può risultare opportuno incrementare la dose fino ad un massimo di 60 mg al dì. In genere le compresse ritardo vanno deglutite intere, con poco liquido, indipendentemente dai pasti. L’ingestione contemporanea di alimenti ritarda l’assorbimento ma non lo riduce.
   
2. In caso di ipertensione arteriosa 1 cpr di nifedipina 2 volte al dì
   
In alcuni casi può risultare opportuno incrementare la dose fino ad un massimo di 60 mg al dì. In genere le compresse ritardo vanno deglutite intere, con poco liquido, indipendentemente dai pasti. L’ingestione contemporanea di alimenti ritarda l’assorbimento ma non lo riduce. Intervallo di tempo fra due assunzioni di compresse è di circa 12 ore e non dovrebbe essere inferiore a 4 ore. Qualora in pazienti affetti da angina pectoris non si ottenga un sufficiente risultato terapeutico dopo circa 14 giorni di trattamento, si consiglia su prescrizione medica la somministrazione di nifedipina capsule (10 mg) a rapida azione.
La sostanza fotosensibile contenuta nella compressa è sostanzialmente protetta dalla luce all’interno e al di fuori della confezione. Si consiglia tuttavia di non esporre a lungo le compresse alla luce solare diretta. Durata del trattamento La durata del trattamento deve essere stabilita dal medico curante. In relazione alla pronunciata attività antiischemica ed antiipertesiva della nifedipina, il trattamento dovrebbe essere sospeso gradualmente, in particolare quando vengono impiegati dosaggi elevati. Popolazione pediatrica La sicurezza e l’efficacia di nifedipina nei bambini al di sotto dei 18 anni di età non sono state stabilite. I dati al momento disponibili per l’uso di nifedipina nell’ipertensione sono descritti nel paragrafo 5.1.

Controindicazioni

Nifedipina Mylan Generics non deve essere usata in caso di ipersensibilità nota alla nifedipina o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Nifedipina Mylan Generics non deve essere usata in caso di shock cardiovascolare. Nifedipina Mylan Generics non deve essere usata in combinazione con rifampicina in quanto l’induzione enzimatica non consente di ottenere livelli plasmatici efficaci di nifedipina (vedere paragrafo 4.5). Nifedipina Mylan Generics non deve essere usata in caso di gravidanza accertata o presunta ed in corso di allattamento.

Avvertenze e precauzioni

Per gli effetti della nifedipina sulle resistenze vascolari periferiche è raccomandabile prudenza in caso di pressione sanguigna molto bassa (ipotensione grave con pressione sistolica inferiore a 90 mmHg) ed è necessario controllare attentamente la pressione arteriosa all’inizio della terapia e fino a quando non sia stata raggiunta la posologia di mantenimento. Per lo stesso motivo la nifedipina deve essere usata con cautela nei pazienti con insufficienza cardiaca, grave stenosi aortica e in quelli in trattamento con beta–bloccanti o farmaci ipotensivi. La nifedipina non deve essere somministrata durante la gravidanza, a meno che le condizioni cliniche della donna richiedano un trattamento con nifedipina. La nifedipina deve essere riservata solo a donne con grave ipertensione che non rispondono alla terapia standard (vedere paragrafo 4.6). In situazioni di emergenza ipertensiva, quale ad esempio l’eclampsia, il farmaco deve essere utilizzato sotto la responsabilità e lo stretto controllo del medico. Si raccomanda un attento monitoraggio della pressione sanguigna anche quando si somministra nifedipina in associazione a solfato di magnesio per via endovenosa, a causa di una possibile eccessiva caduta pressoria, che potrebbe danneggiare sia la madre che il feto. La nifedipina non è raccomandata per l’uso durante l’allattamento perché è stato segnalato che viene escreta nel latte materno e gli effetti dell’assorbimento orale di piccole quantità di nifedipina non sono noti (vedere paragrafo 4.6). Nei pazienti con funzionalità epatica compromessa può rendersi necessario un accurato controllo e, nei casi gravi, una riduzione del dosaggio. La nifedipina viene metabolizzata tramite il sistema del citocromo P450 3A4. Tutti i farmaci che inibiscano o inducano questo sistema enzimatico possono quindi modificare l’effetto di primo passaggio o la clearance della nifedipina (vedere paragrafo 4.5). Farmaci, che sono deboli o moderati inibitori del sistema del citocromo P450 3A4 e che quindi possono dare luogo ad un incremento delle concentrazioni plasmatiche di nifedipina, sono ad esempio: – antibiotici macrolidi (ad es. eritromicina), – inibitori delle proteasi anti–HIV (ad es. ritonavir), – antimicotici azolici (ad es. ketoconazolo), – gli antidepressivi nefazodone e fluoxetina, – quinupristin/dalfopristin, – acido valproico, – cimetidina. In caso di somministrazione contemporanea di questi farmaci, la pressione arteriosa deve essere monitorata e, se necessario, deve essere considerata una riduzione della dose di nifedipina. La comparsa di edema periferico in pazienti affetti da insufficienza cardiaca congestizia rende necessaria la differenziazione degli edemi dovuti alla nifedipina da quelli conseguenti ad un peggioramento della funzionalità ventricolare sinistra. Durante il trattamento di pazienti diabetici o a rischio diabetico, la glicemia deve essere accuratamente controllata; se compare iperglicemia la terapia deve essere sospesa. Nifedipina Mylan Generics contiene lattosio monoidrato. I pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, deficit di Lapp–lattasi o malassorbimento di glucosio–galattosio non devono assumere questo medicinale.

Interazioni

Effetti di altri farmaci sulla nifedipina La nifedipina viene metabolizzata tramite il sistema del citocromo P450 3A4, localizzato sia a livello della mucosa intestinale che del fegato. Tutti i farmaci che inibiscano o inducano questo sistema enzimatico possono quindi modificare l’effetto di primo passaggio (dopo somministrazione orale) o la clearance della nifedipina (vedere paragrafo 4.4). Si deve tenere conto dell’entità e della durata delle interazioni qualora si somministri nifedipina in associazione ai seguenti farmaci: Rifampicina La rifampicina, per il suo spiccato effetto d’induzione enzimatica sul sistema del citocromo P450 3A4, quando somministrata in associazione a nifedipina, riduce sensibilmente la biodisponibilità della nifedipina, riducendone la sua efficacia. Per tale motivo l’impiego di nifedipina in combinazione con rifampicina risulta controindicato (vedere paragrafo 4.3). In caso di somministrazione contemporanea dei seguenti farmaci, deboli o moderati inibitori del sistema del citocromo P450 3A4, la pressione arteriosa deve essere monitorata e, se necessario, deve essere considerata una riduzione della dose di nifedipina. Antibiotici macrolidi (es. eritromicina) Non è stato condotto nessuno studio specifico sull’interazione tra nifedipina ed antibiotici macrolidi. È noto come alcuni macrolidi inibiscano il metabolismo di altri farmaci mediato dal citocromo P450 3A4 per cui non si può escludere un potenziale incremento delle concentrazioni plasmatiche di nifedipina a seguito di somministrazione contemporanea dei due farmaci (vedere paragrafo 4.4). L’azitromicina, sebbene strutturalmente correlata alla classe degli antibiotici macrolidi, è priva di attività inibente il CYP3A4. Inibitori delle proteasi anti–HIV (es. ritonavir) Non è ancora stato condotto uno studio clinico per indagare la potenziale interazione tra la nifedipina e certi inibitori delle proteasi anti–HIV. È noto come farmaci di questa classe inibiscano il sistema del citocromo P450 3A4. Inoltre è stato dimostrato che essi inibiscono in vitro il metabolismo della nifedipina mediato dal citocromo P450 3A4. Nel caso in cui vengano somministrati insieme con la nifedipina non può essere escluso un sostanziale incremento delle concentrazioni plasmatiche di nifedipina dovuto ad un ridotto metabolismo di primo passaggio e ad una ridotta eliminazione (vedere paragrafo 4.4). Antimicotici azolici (es. ketoconazolo) Uno studio formale sulla possibile interazione tra nifedipina e certi antimicotici azolici non è stato ancora eseguito. È noto come farmaci di questa classe inibiscano il sistema del citocromo P450 3A4. Quando tali farmaci vengano somministrati per via orale con la nifedipina non si può escludere un sostanziale incremento della biodisponibilità della nifedipina legato ad un ridotto metabolismo di primo passaggio (vedere paragrafo 4.4). Fluoxetina Non è ancora stato condotto uno studio clinico per indagare la potenziale interazione tra la nifedipina e la fluoxetina. È stato dimostrato che la fluoxetina inibisce in vitro il metabolismo della nifedipina mediato dal citocromo P450 3A4. Perciò non può essere escluso un aumento delle concentrazioni plasmatiche di nifedipina a seguito della somministrazione contemporanea dei due farmaci (vedere paragrafo 4.4). Nefazodone Uno studio clinico sulla possibile interazione tra nifedipina e nefazodone non è stato ancora eseguito. È noto come il nefazodone inibisca il metabolismo di altri farmaci, mediato dal citocromo P450 3A4. Pertanto, non si può escludere un incremento delle concentrazioni plasmatiche di nifedipina, in seguito alla somministrazione concomitante dei due farmaci (vedere paragrafo 4.4). Quinupristin/dalfopristin La simultanea somministrazione di quinupristin/dalfopristin e nifedipina può determinare un aumento delle concentrazioni plasmatiche di nifedipina (vedere paragrafo 4.4). Acido valproico Non sono stati condotti degli studi formali tesi a valutare la potenziale interazione tra la nifedipina e l’acido valproico. Tuttavia, dato che quest’ultimo si è dimostrato in grado di aumentare le concentrazioni plasmatiche della nimodipina, un calcio–antagonista strutturalmente simile, attraverso inibizione enzimatica, non si può escludere un aumento delle concentrazioni plasmatiche, e quindi d’efficacia, anche per la nifedipina (vedere paragrafo 4.4). Cimetidina La cimetidina per il suo effetto di inibizione sul sistema del citocromo P450 3A4 eleva i livelli plasmatici di nifedipina e può potenziarne l’effetto antiipertensivo (vedere paragrafo 4.4). Altri studi Cisapride La contemporanea somministrazione di cisapride e nifedipina può portare ad un aumento dei livelli plasmatici di nifedipina. Antiepilettici induttori del sistema del citocromo P450 3A4, come la fenitoina, la carbamazepina e il fenobarbitale La fenitoina induce il sistema del citocromo P450 3A4. La contemporanea somministrazione di fenitoina e nifedipina determina una riduzione della biodisponibilità e quindi dell’efficacia della nifedipina. Qualora i due farmaci vengano somministrati contemporaneamente, la risposta clinica alla nifedipina dovrebbe essere controllata e, se necessario, la sua dose aumentata. Analogamente, qualora il dosaggio della nifedipina venga incrementato durante la somministrazione contemporanea dei due farmaci, andrà considerata una riduzione nella dose di nifedipina quando venga interrotto il trattamento con la fenitoina. Non sono stati condotti degli studi formali tesi a valutare la potenziale interazione tra nifedipina e carbamazepina o fenobarbitale. Tuttavia, dato che questi ultimi si sono dimostrati in grado di ridurre le concentrazioni plasmatiche della nimodipina, un calcio–antagonista strutturalmente simile, attraverso un processo d’induzione enzimatica, non si può escludere una riduzione delle concentrazioni plasmatiche, e quindi dell’efficacia, anche per la nifedipina. Effetti di nifedipina su altri medicinali Antipertensivi La nifedipina può accentuare l’effetto ipotensivo di altri antipertensivi somministrati in associazione, quali: – diuretici, – β–bloccanti, – ACE–inibitori, – antagonisti del recettore dell’angiotensina 1 (AT–1), – altri calcio–antagonisti, – α–bloccanti, – inibitori della PDE5, – α–metildopa. La terapia concomitante con farmaci β–bloccanti è generalmente ben tollerata. Tuttavia il paziente dovrebbe essere accuratamente monitorato poiché in casi isolati potrebbe manifestarsi un peggioramento dell’insufficienza cardiaca. È anche nota la possibilità che si verifichi ipotensione di grado elevato ed esacerbazione dell’angina. La concomitante somministrazione di nifedipina con agenti ipotensivi (metildopa, idralazina, captopril, ecc.) può favorire l’incidenza di grave ipotensione. Diltiazem Il diltiazem diminuisce la clearance della nifedipina per cui i due principi attivi dovrebbero essere associati con cautela considerando, eventualmente, la riduzione del dosaggio di nifedipina. Digossina La contemporanea somministrazione di nifedipina e di digossina può condurre ad un aumento dei livelli plasmatici di digossina, legata ad una riduzione della sua clearance. A scopo precauzionale il paziente dovrebbe perciò essere controllato per rilevare l’eventuale comparsa di sintomi di sovradosaggio di digossina e, se necessario, per aggiustare il dosaggio di digossina sulla base dei suoi livelli plasmatici. Chinidina In singoli casi durante la contemporanea somministrazione di nifedipina e chinidina sono stati osservati livelli ridotti di chinidina oppure, dopo sospensione di nifedipina, un netto aumento dei livelli plasmatici di chinidina. Per questa ragione, qualora la nifedipina sia impiegata contemporaneamente o venga sospesa, si raccomanda di mantenere controllata la concentrazione di chinidina e, se necessario, di aggiustarne il dosaggio. Da alcuni autori vengono segnalati aumenti delle concentrazioni plasmatiche di nifedipina a seguito di somministrazione contemporanea dei due farmaci, mentre altri non hanno osservato variazioni nella farmacocinetica della nifedipina. Perciò la pressione arteriosa va attentamente controllata qualora la chinidina venga ad essere associata ad una preesistente terapia con nifedipina: se necessario, il dosaggio della nifedipina va ridotto. Tacrolimus Il tacrolimus viene metabolizzato attraverso il sistema del citocromo P450 3A4. Dati di recente pubblicazione indicano come, in singoli casi, il dosaggio di tacrolimus possa essere ridotto quando esso sia somministrato contemporaneamente alla nifedipina. Comunque, qualora vengano somministrati in associazione, devono essere controllate le concentrazioni plasmatiche di tacrolimus considerando, se necessario, la riduzione del dosaggio di tacrolimus. Interazioni con alimenti Succo di pompelmo Il succo di pompelmo inibisce il sistema del citocromo P450 3A4. L’assunzione contemporanea di succo di pompelmo e nifedipina produce un aumento delle concentrazioni plasmatiche di nifedipina e ne prolunga l’azione a causa di un ridotto metabolismo di primo passaggio o una diminuzione della clearance. Di conseguenza l’effetto antiipertensivo può risultare aumentato. In caso di consumo regolare di succo di pompelmo, questo effetto può durare fino a oltre 3 giorni dall’ultima assunzione. Pertanto, il consumo di pompelmo/succo di pompelmo dev’essere evitato durante il trattamento con nifedipina. Altre forme di interazione La valutazione dei valori urinari dell’acido vanilil–mandelico effettuata con il metodo spettrofotometrico, in presenza di nifedipina, può evidenziare falsi incrementi dell’acido stesso. Tali valori non vengono, invece, modificati utilizzando il metodo HPLC.

Effetti indesiderati

Gli effetti indesiderati della nifedipina sono, in genere, transitori e di lieve entità e sono da attribuire alla sua azione vasodilatatrice; raramente si rende necessario ricorrere alla sospensione del trattamento o ad un adeguamento posologico. Vengono elencate di seguito le reazioni avverse al farmaco (ADRs) segnalate nel corso degli studi clinici condotti con nifedipina verso placebo, e classificate secondo le categorie di frequenza CIOMS III (dati tratti dal database di studi clinici: nifedipina n = 2.661; placebo n = 1.486; status: 22 febbraio 2006 – e dati tratti dallo studio ACTION: nifedipina n = 3.825; placebo n = 3.840): Le reazioni avverse classificate come "comuni" sono state osservate con una frequenza inferiore al 3%, con l’eccezione dell’edema (9,9%) e della cefalea (3,9%). Le frequenze delle reazioni avverse segnalate con i prodotti a base di nifedipina sono riassunte nella tabella seguente. All’interno di ciascuna classe di frequenza, gli effetti indesiderati sono riportati in ordine decrescente di gravità. Le frequenze sono definite come: comune (≥ 1/100, < 1/10); non comune (≥ 1/1.000, < 1/100) e raro (≥ 1/10.000, < 1/1.000). Le reazioni avverse identificate solo durante la sorveglianza post–marketing e per le quali non è stato possibile definire la frequenza, sono riportate sotto "Non nota".

Classificazione per sistemi e organi (MedDRA) Comune Non comune Raro Non nota
Patologie del sistema emolinfopoietico       Agranulocitosi, leucopenia
Disturbi del sistema immunitario   Reazione allergica, edema allergico/ angioedema (incl. edema laringeo, potenzialmente pericoloso per la vita) Prurito, orticaria, eruzione cutanea Reazione anafilattica/ anafilattoide
Disturbi psichiatrici   Reazioni ansiose, disturbi del sonno, irritabilità    
Disturbi del metabolismo e della nutrizione       Iperglicemia
Patologie del sistema nervoso Cefalea Vertigine, emicrania, capogiro, tremore Parestesia/ disestesia Ipoestesia, sonnolenza
Patologie dell’occhio   Disturbi visivi   Dolore oculare
Patologie cardiache   Tachicardia, palpitazioni   Dolore toracico (Angina pectoris)
Patologie vascolari Edema, vasodilatazione (arrossamento, vampate di calore) Ipotensione, sincope    
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche   Epistassi, congestione nasale   Dispnea
Patologie gastrointestinali Costipazione Dolore gastrointestinale e addominale, nausea, dispepsia, flatulenza, secchezza delle fauci, diarrea Iperplasia gengivale, disturbi gastroenterici (sensazione di ingombro gastro–enterico) Vomito, insufficienza dello sfintere gastroesofageo
Patologie epatobiliari   Incremento transitorio degli enzimi epatici Alterazione degli indici di funzionalità epatica (aumento della transaminasi, colestasi intraepatica) Ittero
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo   Eritema, esantema   Necrolisi epidermica tossica, reazione fotoallergica, porpora palpabile
Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo   Crampi muscolari, gonfiore articolare   Artralgia, mialgia
Patologie renali e urinarie   Poliuria, disuria    
Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella   Disfunzione erettile    
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione Sensazione di malessere, astenia (stanchezza) Dolore aspecifico, brividi    
Nei pazienti dializzati con ipertensione maligna ed ipovolemia si può verificare una importante caduta dei valori pressori a causa della vasodilatazione periferica. Effetti indesiderati che si possono manifestare in casi sporadici (frequenza d’incidenza ≤ 0,01%) sono: ginecomastia, eritromelalgia, dermatite esfoliativa. Sono stati, occasionalmente, segnalati anche: anemia, trombocitopenia, epatite, aumento della fosfatasi alcalina o LDH, disturbi della sfera sessuale, pirosi gastrica, crampi intestinali, insonnia, mal di gola, tosse, asma, rigidità ed infiammazioni articolari, sudorazione, febbre. Altre formulazioni di nifedipina: reazione allergica (reazione anafilattica). Segnalazione delle reazioni avverse sospette La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione dell’Agenzia Italiana del Farmaco Sito web: http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.

Gravidanza e allattamento

Gravidanza La nifedipina è controindicata in corso di gravidanza. La nifedipina non deve essere somministrata durante la gravidanza a meno che le condizioni cliniche della donna richiedano un trattamento con nifedipina. La nifedipina deve essere riservata solo a donne con grave ipertensione che non rispondono alla terapia standard (vedere paragrafo 4.4). Non esistono studi adeguati e ben controllati nelle donne in gravidanza. Le informazioni disponibili sono inadeguate ad escludere effetti avversi del farmaco sul nascituro e sul neonato. Dall’evidenza clinica disponibile non è stato identificato uno specifico rischio prenatale. Tuttavia, sono stati segnalati aumento dei casi di asfissia perinatale, di parto cesareo così come di prematurità e di ritardo della crescita intrauterina. Non è chiaro se queste segnalazioni siano dovute all’ipertensione di base, al suo trattamento o ad uno specifico effetto del farmaco. In studi su animali la nifedipina si è dimostrata in grado di provocare embriotossicità, fetotossicità e teratogenicità. La nifedipina si è dimostrata in grado di provocare effetti teratogeni nel ratto e nel coniglio, comprese le anomalie digitali. Tali anomalie sono, verosimilmente, il risultato della compromissione del flusso ematico uterino. La somministrazione del principio attivo ha comportato una varietà di effetti tossici a carico dell’embrione, della placenta e del feto come scarso sviluppo fetale (ratto, topo, coniglio), ridotte dimensioni placentari ed ipotrofia dei villi coriali (scimmia), morte degli embrioni e dei feti (ratto, topo, coniglio) e prolungamento della gestazione/ridotta sopravvivenza neonatale (ratto; non valutati in altre specie). Tutti i dosaggi associati ad effetti teratogeni, embriotossici e fetotossici erano tossici per l’organismo materno e, comunque, risultavano di molte volte superiori la posologia massima indicata per l’impiego umano. Allattamento La nifedipina viene escreta nel latte materno. Poiché non esistono dati sui possibili effetti sul neonato, qualora dovesse rendersi necessario un trattamento con nifedipina durante questo periodo l’allattamento dovrebbe essere interrotto. La concentrazione di nifedipina nel latte è quasi comparabile alla concentrazione sierica della madre. Per le formulazioni a rilascio immediato, si raccomanda di ritardare l’allattamento al seno o l’estrazione del latte da 3 a 4 ore dopo la somministrazione del medicinale per diminuire l’esposizione alla nifedipina del neonato (vedere paragrafo 4.4). Fertilità In singoli casi di fecondazione in vitro i calcio–antagonisti come la nifedipina sono stati associati ad alterazioni biochimiche reversibili in corrispondenza della parte apicale dello spermatozoo, con possibile alterazione funzionale dello sperma. Nei casi di ripetuto insuccesso della fecondazione in vitro, non riconducibili ad altri motivi, i calcio–antagonisti come la nifedipina dovrebbero essere considerati come possibile causa.

Conservazione

La nifedipina, sostanza fotosensibile, è sostanzialmente protetta dalla luce mediante filmatura e utilizzo di blister colorato. Si consiglia tuttavia di non esporre a lungo le compresse alla luce solare diretta.

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Creato da Giuseppe Pipero.